La biodisponibilità: è una preoccupazione con Integratori alimentari

La biodisponibilità è una grande parola che è difficile da precisare e probabilmente anche più difficile da capire. La natura umana è quella che è, tendiamo a ignorare le cose che don &'; t capire, a meno che non sta influenzando la nostra vita in modo significativo. Nel mondo di prescrizione e over-the-counter di droga, le preoccupazioni biodisponibilità sono affrontati dallo staff di ricerca farmaceutica della società di droga, e con la possibile eccezione di Advil Liquigels, queste preoccupazioni raramente raggiungono il livello cosciente del consumatore medio. Nel mondo integratore alimentare, la biodisponibilità di sostanze naturali è in gran parte ignorato, con solo prodotti concentrandosi CoQ10 grande attenzione sulla questione biodisponibilità.

Una definizione semplice di biodisponibilità.

La biodisponibilità è stata definita come “ la misura in cui la parte attiva entra nella circolazione, quindi ottenere l'accesso al sito di azione &" ;. In termini più semplici, è una misura della quantità di una dose di prodotto somministrata per via orale è assorbita dall'intestino, entra nel flusso sanguigno, ed è consegnato alle cellule (il sito d'azione). È intuitivamente ovvio che un farmaco o una sostanza nutraceutico non saranno efficaci se non viene assorbito nel sangue e consegnato alla cella dove esercita il suo effetto biologico. Questo è pienamente riconosciuto dalle aziende farmaceutiche, e gli studi di formulazione e di farmacocinetica necessari vengono intraprese per garantire il massimo assorbimento e l'effetto biologico desiderato. Questo non è generalmente il caso di nutraceutici, ma comincia ad essere affrontato da fornitori di ingredienti e pochi produttori di integratori orientate alla ricerca

Perché It &';. S naturale doesn &'; t dire che &'; s facilmente assorbiti dal corpo.

Sono stato attivamente impegnato nel mondo degli integratori alimentari per circa 10 anni e sto iniziando a capire le mutevoli dinamiche di questo mercato, ma sono ancora sconcertato dalle pratiche di molti dei partecipanti al mercato. Non è raro per i produttori di identificare una sostanza naturale che ha dimostrato di avere proprietà benefiche e si impegnano a sviluppare una semplice capsula o formulazione in compresse, con scarsa attenzione, e poca comprensione probabilmente, dell'assorbimento e profilo biodisponibilità per la loro formulazione del prodotto. Questo potrebbe essere perché ipotizzano che tutte le sostanze naturali sono biodisponibili, ma più probabilmente perché la struttura dei costi del mercato nutraceutico doesn &';. T sostenere la ricerca formulazione costoso

Nonostante questo disprezzo generale per la biodisponibilità di prodotti naturali, ci sono un certo numero di sostanze naturali di grande valore che sono poco solubili in acqua, non facilmente assorbiti dall'intestino, e dimostrare bassa biodisponibilità in formulazioni convenzionali. Una di queste sostanze estremamente preziose è l'acido alfa lipoico, che è scarsamente solubile in acqua e ha una bassa biodisponibilità in polvere a base (cioè capsule di gelatina dura e compresse) formulazioni. Un altro esempio è il coenzima Q10 (ubichinone), che è stata oggetto di intense controllo negli Stati Uniti e in Giappone. L'importanza di raggiungere e mantenere alti livelli ematici di CoQ10 per ottenere un effetto clinico desiderato è stato ben documentato nella letteratura scientifica e laici. L'importanza di raggiungere alti livelli ematici di acido alfa lipoico per ottenere un effetto biologico /clinico desiderato ha ricevuto scarsa attenzione scientifica, ed è praticamente sconosciuto nel mercato

Acido alfa lipoico:. A Multi notevole sfaccettato Molecola

L'acido alfa lipoico nella sua forma molecolare è solubile in entrambi i compartimenti acquosi e lipidi del corpo, guadagnandosi il soprannome di “. universale antiossidante &"; perché è solubile in entrambi i comparti, e ha il vantaggio di rigenerare questi Vit C e Vit E, insieme con i naturali antiossidanti, in particolare “ glutatione &" ;. Poiché l'acido alfa lipoico neutralizza molto efficacemente i radicali liberi in vitro (cioè in una provetta), in genere si ritiene che l'acido alfa lipoico agisce principalmente come un anti-ossidante scavenger di radicali liberi in vivo (cioè all'interno del corpo). Ci sono prove che l'accumulo di acido alfa lipoico ha molteplici attività biologiche che non possono essere mediati attraverso le sue proprietà anti-ossidanti.

Un buon esempio di questo si riflette negli effetti benefici di acido alfa lipoico nel ritardare la progressione della malattie del fegato nei soggetti compromessi. Questo effetto benefico era stato quasi universalmente attribuita al suo effetto anti-ossidante sulla perossidazione lipidica della membrana delle cellule del fegato, ma studi recenti suggeriscono che l'acido alfa lipoico inibisce anche il percorso epatica plasminogeno verso fibrosi epatica. Il cambiamento di pensiero scientifico per quanto riguarda la modalità di azione di acido alfa lipoico è meglio riassunta dai ricercatori del Linus Pauling Institute che affermano che “ anche se Los Angeles è un potente antiossidante in provetta, la supplementazione di LA può influenzare la salute in caso stimolando la sintesi del glutatione, migliorando segnalazione dell'insulina e modulando l'attività di altre molecole di segnalazione cellulare e fattori di trascrizione &" ;.

Massimizzare cellulare assunzione di ALA può rivesta un'importanza fondamentale.

Indipendentemente meccanismi attraverso i quali l'acido alfa lipoico esercita i suoi molteplici proprietà biologiche, è essenziale che un'adeguata quantità di molecole di acido alfa lipoico raggiungono le cellule. Indossiamo &'; t davvero sapere che cosa costituisce una dose efficace di acido alfa lipoico, né come gran parte di quella dose raggiunge effettivamente le varie cellule del corpo. Poiché gli studi volti a rispondere a queste domande sarebbe estremamente complesso ed estremamente costoso, ci siamo limitati a fare ipotesi sulla base di esperienze cliniche con dosi arbitrari. Studi clinici sull'uso di acido alfa lipoico nel trattamento della neuropatia diabetica ci danno forse la migliore indizio i livelli di acido alfa lipoico necessarie per realizzare un effetto biologico /clinica misurabile, e se le forme di dosaggio orali possono fornire quantità adeguate di alpha acido lipoico alle cellule. Studi clinici condotti in Germania e negli Stati Uniti hanno confermato che dosi per via endovenosa di 600 mg di acido alfa lipoico sono stati efficaci per alleviare i sintomi della neuropatia diabetica, ma dosi orali equivalenti erano solo marginalmente efficace. Questo risultato non è sorprendente, considerando la scarsa solubilità di acido alfa lipoico forme di dosaggio orale e la rapida clearance dell'acido alfa lipoico dal flusso sanguigno. E 'questa esperienza clinica che costituisce la base per aver suggerito che le forme di dosaggio orali di uso comune non consegnare quantità adeguate di acido alfa lipoico alle cellule per ottenere l'effetto clinico desiderato.

L'introduzione di una solubilizzato formulazione.

In occasione degli studi clinici tedeschi, tutte le forme di dosaggio orali conteneva cristallina acido alfa-lipoico polvere che era scarsamente solubili in acqua, e quindi scarsamente assorbito nel flusso sanguigno dal tratto GI. Sulla base del presupposto che l'efficacia di forme di dosaggio orali potrebbe essere rafforzata solubilizzando la polvere cristallina, una società di ricerca di avvio ha intrapreso un progetto di ricerca per sviluppare una forma orale dosaggio che avrebbe consegnato i livelli ematici di acido alfa lipoico che avvicinavano somministrazione per via endovenosa. Utilizzando tecniche avanzate di formulazione, un alfa-lipoico forma di dosaggio di acido solubilizzata stato sviluppato che era simile alle alte formulazioni biodisponibilità utilizzati per le sostanze scarsamente solubili come l'ibuprofene (Advil) e il coenzima Q10. . Questo solubilizzato, maggiore biodisponibilità del prodotto è stato reso disponibile in commercio circa 10 anni fa con il marchio ThioGel

studi sono stati condotti negli animali e nell'uomo che dimostravano un 2 – 3 volte
aumento dei livelli plasmatici di alfa lipoico L'acido di utilizzare il prodotto solubilizzato ThioGel rispetto ai prodotti in polvere a base commercializzati in quel momento. Nei successivi 10 anni, ThioGel è stato utilizzato con successo dai medici di medicina integrativa, operatori olistici e singoli consumatori per il trattamento di una vasta gamma di condizioni che sono favorevolmente influenzati dalle proprietà biologiche di acido alfa lipoico.

Come per tutti i nutraceutici e sostanze farmacologiche, adeguati livelli di acido alfa lipoico devono raggiungere le cellule per ottenere un effetto clinicamente significativo. Sulla base degli studi clinici neuropatia diabetica, sembra che adeguati livelli cellulari di acido alfa lipoico non possono essere realizzati, o vengono solo marginalmente raggiunti al meglio, con prodotti a base di polvere orale comune. La captazione cellulare inadeguata o marginale di acido alfa lipoico può essere notevolmente aumentata con solubilizzato l'acido alfa-lipoico, spostando l'equazione assorbimento cellulare di un effetto clinico più sostanziale.

Migliorare biodisponibilità per ottenere l'effetto clinico desiderato.

E 'possibile aumentare l'assorbimento e la biodisponibilità di acido alfa lipoico somministrati in forme di dosaggio orali impiegando tecniche di formulazione avanzate per solubilizzare scarsamente solubile in acqua alfa lipoico polvere. Purtroppo, gli studi che dimostrano l'efficacia clinica sono rare nel mondo nutraceutica, e ci ritroviamo con estrapolazione dai dati di laboratorio, resoconti aneddotici, e le prove comparative kinesiologia. Mentre questi approcci non sono all'altezza di studi clinici controllati, che forniscono una misura della fiducia nella scelta di una formulazione prodotto che fornire il migliore risultato clinico. La formulazione solubilizzato di acido alfa lipoico si basa sui dati di laboratorio solidi, è stato utilizzato con successo per molti anni dai clinici rispettati, e prove sempre nel livello più alto nei test kinesiologia comparativa.

Tornando alla domanda posta nel titolo di questo articolo, è davvero di fondamentale importanza per comprendere il profilo di assorbimento e la biodisponibilità di sostanze naturali per assicurare un adeguato assorbimento nella circolazione e adeguato assorbimento nelle cellule per esercitare la desiderata effetto biologico. Il consumo di formulazioni a base di polveri trasporta sostanzialmente inferiore e quantità variabili di acido alfa lipoico al sito di azione nelle cellule, e queste quantità non mio essere sufficiente per realizzare l'effetto biologico desiderato. L'acido alfa lipoico e CoQ10 sono due dei prodotti di supplemento più importanti in cui le preoccupazioni di biodisponibilità sono fortemente giustificate Hotel  .;