Cabergoline 2012

Quando cabergolina, che è la derivata di ergot, è sui recettori D2 è un potente agonista del recettore della dopamina. E 'nomi di marca sono Cabaser e Dostinex. Lo studio di ratti in vitro dimostra che l'effetto inibitorio sulle cellule note come pituitaria lactotroph (prolaction) era diretta. La sua affinità per i recettori di D2 è alto e che è per questo che viene utilizzato principalmente come agente prima linea per gestire prolattinomi
Nel 1981-1982 gli scienziati che lavoravano a Milano inventati Cabergolina; questi scienziati stavano lavorando in una società di droga, che era di proprietà di Italia, chiamato Farmitalia-Carlo Erba Spa. Stavano sperimentando con i derivati ​​di alcaloidi della segale cornuta che erano semisintetico. Nel 1992 ha acquisito Pharmicia Farmitalia-Carlo e nel 2002 la Pfizer a sua volta ha acquisito questa azienda. La FDA ha approvato il farmaco il 23 dicembre 1996 e quando il brevetto degli Stati Uniti è scaduto alla fine del 2005, questo farmaco è diventato generico.

Una domanda di brevetto per la Cabergolina è stata presentata da Farmitalia nel 1982, e nel luglio del 1985 la US Patent 4.526.892 è stato rilasciato.

cabergolina ha una affinità significativa per i recettori di α 2B-, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A, 5-HT1A, D4 e D3, anche se viene descritta principalmente come agonista del dopamina recettori D2. Ha una bassa a moderata affinità per i recettori della 5-HT7 e D1. In tutti i recettori, Cabergolina è un agonista tuttavia è un antagonista in &alfa; 2B- e 5-HT7.

Il riassorbimento della Cabergolina dal tratto noto come gastrointestinale (GI) è in genere variabile dopo una singola dose viene assunto per via orale e questo di solito avviene entro 0,5 ore a 4 ore. Il tasso di assorbimento non sarà alterata se viene ingerito con il cibo. Il farmaco è solo per uso orale, e perciò la biodisponibilità umana non è stata determinata. La biodisponibilità assoluta sia in topi e ratti è stato determinato, in topi è il 30 per cento e 63 per cento in ratti. Nel fegato, Cabergolina è mobilitato ampiamente e rapidamente ed è escreta nella bile. Viene eliminata in piccole quantità nelle urine. I metaboliti sono inattivi o meno attivi rispetto al farmaco parentale. L'emivita di eliminazione umana è stata stimata essere di 63 ore a 68 ore e questo per quei pazienti che hanno malattia di Parkinson e per i pazienti affetti da tumori ipofisari; si stima a 79 ore a 115 ore. La media della emivita di eliminazione è di 80 ore.

Quando iperprolattinemia è in trattamento, gli effetti della terapia di solito persistono per più di quattro settimane dopo la sospensione del trattamento.

Cabergolina è un agonista della dopamina D2 recettori e agisce per lungo tempo. Gli studi in vitro su ratti mostrano l'effetto diretto inibitorio che colpisce la secrezione di prolattina nelle cellule lactotroph di dell'ipofisi. Nelle reserpinized i livelli di prolattina sierica di solito è diminuito di Cabergolina

Gli studi del recettore vincolante indicare che ha una bassa affinità per i recettori di dopamina D1, e alfa,. 1-adrenergici e &alfa; 2- adrenergici.

Gli usi della Cabergolina
Ha usato nell'iperprolattinemia
Terapia aggiuntiva della ghiandola pituitaria, che produce prolattina, tumori prolattinomi;
monoterapia nella fase iniziale della malattia di Parkinson;
La terapia di combinazione in progressiva fase di malattia di Parkinson, l'inibitore della decarbossilasi carbidopa come è combinato con levodopa;
anche in alcuni paesi: ablactation e le disfunzioni di iperprolattinemia (galattorrea, mastiti non puerperale, anovulazione, oligomenorrea e amenorrea);

Utilizzato nel trattamento dei fibromi uterini.

La terapia aggiuntiva di acromegalia. L'efficienza di cabergolina per sopprimere il livello di ormone della crescita è molto basso e l'efficienza per sopprimere la iperprolattinemia che è presente nel 20% al 30% dei casi di acromegalia è molto alta. La struttura di entrambi prolattina e l'ormone della crescita è la stessa e loro effetti sui tessuti bersaglio sono anche lo stesso. Pertanto, può aiutare i sintomi quando prolattina è mirata quando la secrezione di ormone della crescita non può essere controllata in misura sufficiente da altri metodi;
Cushing malattia - cabergolina viene solitamente usato nel ridurre i livelli di ACTH e nel causare la regressione dell'ipofisi adenomi che produce ACTH;.
altri adenomi ipofisari - cabergolina è stato conosciuto per essere efficace quando viene utilizzato per controllare o ridurre le altre tipologie degli adenomi ipofisari e gli adenomi non funzionali o silenziosi

uso ricreativo o off-label

Cabergolina è stato conosciuto per contrastare alcuni effetti collaterali del SSRI, che sono anorgasmia e riduzione della libido, che è il motivo per cui è stato usato molte volte in aggiunta a questo farmaco. Ci sono suggerimenti on-line che suggerisce che la cabergolina può essere utilizzato per scopi ricreativi tali da ridurre o eliminare il periodo refrattario dei maschi, questo permetterà agli uomini di sperimentare orgasmi multipli eiaculatori e in rapida successione. Vi è uno studio scientifico che supporta le speculazioni. I bodybuilders lo utilizza nel controllare la ginecomastia e che è causato quando i livelli di prolattina è elevata quando il bodybuilder usa steroidi anabolizzanti come il nandrolone e trenbolone. Inoltre, vi è una revisione sistematica e una meta-analisi che ha concluso che il trattamento profilattico con cabergolina contribuisce a ridurre l'incidenza e non la gravità della sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS), e gli esiti della gravidanza non sarà compromessa, nelle femmine, che sono passando attraverso i cicli stimolati della fecondazione in vitro (IVFO). C'è anche uno studio di ratti che dimostra che cabergolina aiuta a ridurre il consumo volontario di alcol ed è possibile perché aumenta l'espressione di GDNF in tegmentale ventrale
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